MC-8591 podria ser una opció de futur per al tractament i prevenció del VIH

Et trobes Iniciació => Publicacions => MC-8591 podria ser una opció de futur per al tractament i prevenció del VIH
Publicacions

MK-8591 Merck, és un agent anti-retroviral experimental que manté els nivells de fàrmacs que són capaços d'inhibir VIH a mesos 6 després de la dosificació i podria representar un "canvi de paradigma" pacients terapèutiques contra el VIH profilàctica i, d'acord amb la recerca presentada recentment Conferència sobre Retrovirus i Infeccions Oportunistes (CROI 2016) a Boston.

Jay Grobler Merck va informar que una dosi oral única de MK-8591 va mantenir virus d'immunodeficiència simia suprimit (SIV) amb càrrega viral indetectable en micos i era eficaç en el manteniment del cos per a una setmana després de la dosificació. Els investigadors també una dosi oral del fàrmac en individus VIH negatius, que van mostrar que els nivells de fàrmac de cèl·lules de diagnòstic van ser suficients per suprimir el VIH i que aquesta supressió podria mantenir-se a llarg termini. Els resultats preliminars de la investigació amb persones amb VIH també eren encoratjadores. Una formulació del fàrmac injectat manté excel·lents nivells cel·lulars durant més de 6 mesos quan s'administra en rosegadors.

Les cèl·lules assassines són glòbuls blancs del sistema immunològic que té la funció de matar les cèl·lules malaltes, com ara el càncer, per exemple, o per marcar ells són exteminadas per altres antígens. També se sap que les cèl·lules T assassines (T-Assssinas)
Les cèl·lules assassines són glòbuls blancs del sistema immunològic que té la funció de matar les cèl·lules malaltes, com ara el càncer, per exemple, o per marcar ells són exteminadas per altres antígens. També se sap que les cèl·lules T assassines (T-Assssinas)

El desenvolupament d'agents antiretrovirals que requereixen una dosificació menys freqüent té el potencial per augmentar l'adherència al tractament del VIH i l'ús de medicaments anti-VIH, el tractament i la prevenció (TASP) o Prep.

MK-8591 és un inhibidor de la transcriptasa inversa nucleòsids (NRTI) en les primeres etapes del desenvolupament. Les propietats del fàrmac mostren que té una persistència prolongada en les cèl·lules mononuclears de la sang perifèrica (PBMC) i els macròfags. Les proves de laboratori van mostrar que aquestes cèl·lules estaven protegides contra la infecció pel VIH, fins i tot en absència d'una exposició antiretroviral continuada.

En l'estudi presentat noCROI, micos rhesus infectats amb SIV van rebre teràpia oral setmanal MK-8591 a dosis compreses entre el 1,3 18,2 mg / kg. La càrrega viral plasmàtica es va mesurar mitjançant la dosificació prèvia de dosi post-dosi 42. També es van avaluar les concentracions de MK-8591 al llarg d'aquest període.

Els investigadors van utilitzar els resultats de l'estudi animal per seleccionar una dosi oral setmanal per a l'avaluació en pacients amb VIH negatius.

La línia de càrrega viral de SIV en micos estava entre 106 1 108 còpies / ml. Després de la dosificació amb MK-8591, gruixos col·lectius amb càrrega viral per sota de 108 Les còpies / mL han baixat fins a 2macaco%2Bengra%25C3%25A7ado14-300x400 Inicieu la càrrega viral, amb la supressió sostinguda durant almenys 7 dies. Concentracions d'agent en xNUMX pmol / 0,53 experimental PBMCs6 i més amunt es van associar amb la disminució màxima de la càrrega viral dins d'una setmana després de la dosificació.

En l'estudi amb individus VIH-negatius, les dosis de 10 mg van aconseguir assolir els nivells de fàrmacs òptims necessaris per prolongar la supressió viral. El fàrmac va ser ben tolerat.

Els investigadors també van presentar dades d'un assaig clínic precoç amb persones amb VIH. Aquests van mostrar que una única dosi oral de 10 mg va donar lloc a un registre de caigudes en la càrrega viral 1.6 durant els dies 7 a 10. Els nivells intracel·lulars de la droga eren bons i no hi havia senyals de resistència.

Una formulació MK-8591 d'acció prolongada injectada proporcionava contínuament nivells suficients, estenent l'alliberament de medicaments en rosegadors. Els nivells de plasma van ser similars als observats en els micos i els humans, amb l'alliberament de medicaments durant períodes més llargs que els mesos 6.

Els investigadors creuen que les seves troballes mostren el potencial de la dosificació oral setmanal de MK-8591.

Oral formulacions MK-8591 i parenteral d'acció prolongada (injectat) amb el potencial de 6 mesos o més llarga durada "representen un canvi de paradigma potencial com a agent únic per a la prevenció de la infecció per VIH o com un component d'una llarga règim de dosificació per al tractament del VIH ", van concloure els investigadors. "Els estudis en curs suggereixen el potencial per a proporcionar una cobertura de fins 1 anys."

Traduït a 16 2016 per abril Claudio Souza l'original CROI 2016: acció prolongada MK-8591 podria ser opció de futur per al Tractament i Prevenció del VIH escrit per Michael Carter en VIH i l'hepatitis em col·laboració amb Aidsmap.com

Revisat per Mara T Macedo

Referència

J Grobler, i Friedman, SE Barrett, et al. Dosificació oral i parenteral d'acció prolongada de MK-8591 per al tractament del VIH o profilaxi Jay Grobler. Conferència sobre retrovirus i infeccions oportunistes. Boston, febrer 22-25, 2016. Resum 98.

Anuncis

Aquest lloc utilitza cookies i podeu rebutjar aquest ús. Però potser sapigueu el que s'està gravant en consonància amb el nostre política de privadesa